Исследовательская группа под руководством доцента Ко Минг Джу из Департамента химии Национального университета Сингапура совершила прорыв в области синтетической химии. Ученые разработали принципиально новый метод каталитической трансформации эпоксидов во фторированные оксетаны, что было опубликовано в престижном журнале Nature Chemistry 20 февраля 2025 года.
Инновационный процесс использует недорогой медный катализатор для осуществления селективного расщепления кольца и последующей циклизации через образование металлациклического интермедиата. Это первый успешный синтетический метод получения данного класса соединений, который позволяет создавать четырехчленные гетероциклы, включая оксетаны и β-лактоны.
Исследование проводилось в сотрудничестве с профессором Эриком Чаном из Департамента фармации и фармацевтических наук НУС и профессором Лю Пэном из Питтсбургского университета. Группа профессора Лю выполнила важные компьютерные расчеты, которые помогли понять механизм реакции и особенности реакционной способности компонентов.
Новый метод позволяет преодолеть существующие ограничения традиционного синтеза и открывает новые возможности для разработки лекарственных препаратов. Особую ценность представляет возможность получения α,α-дифторо-оксетанов через дифторкарбеновые интермедиаты.
Проведенные исследования липофильности и метаболической стабильности полученных соединений демонстрируют их перспективность для создания новых терапевтических средств. Продолжающееся изучение биологических свойств синтезированных молекул может привести к появлению препаратов для лечения ранее неизлечимых заболеваний.
Разработанная методология имеет широкий потенциал применения в фармацевтической промышленности, особенно для создания фторсодержащих аналогов известных лекарств. Возможность точного контроля над процессом синтеза открывает путь к получению ранее недоступных малых молекул с заданными терапевтическими свойствами.
Данное открытие представляет собой значительный шаг вперед в области фармацевтической химии, предоставляя химикам-синтетикам мощный инструмент для создания новых лекарственных соединений с улучшенными характеристиками.
Изображение носит иллюстративный характер
Инновационный процесс использует недорогой медный катализатор для осуществления селективного расщепления кольца и последующей циклизации через образование металлациклического интермедиата. Это первый успешный синтетический метод получения данного класса соединений, который позволяет создавать четырехчленные гетероциклы, включая оксетаны и β-лактоны.
Исследование проводилось в сотрудничестве с профессором Эриком Чаном из Департамента фармации и фармацевтических наук НУС и профессором Лю Пэном из Питтсбургского университета. Группа профессора Лю выполнила важные компьютерные расчеты, которые помогли понять механизм реакции и особенности реакционной способности компонентов.
Новый метод позволяет преодолеть существующие ограничения традиционного синтеза и открывает новые возможности для разработки лекарственных препаратов. Особую ценность представляет возможность получения α,α-дифторо-оксетанов через дифторкарбеновые интермедиаты.
Проведенные исследования липофильности и метаболической стабильности полученных соединений демонстрируют их перспективность для создания новых терапевтических средств. Продолжающееся изучение биологических свойств синтезированных молекул может привести к появлению препаратов для лечения ранее неизлечимых заболеваний.
Разработанная методология имеет широкий потенциал применения в фармацевтической промышленности, особенно для создания фторсодержащих аналогов известных лекарств. Возможность точного контроля над процессом синтеза открывает путь к получению ранее недоступных малых молекул с заданными терапевтическими свойствами.
Данное открытие представляет собой значительный шаг вперед в области фармацевтической химии, предоставляя химикам-синтетикам мощный инструмент для создания новых лекарственных соединений с улучшенными характеристиками.
