Ученые Гарвардского университета и Китайского университета Гонконга разработали инновационную технологию, способную увеличить растворимость лекарственных молекул до трех порядков величины. Это открытие может стать решением одной из главных проблем фармацевтической индустрии, где более 60% препаратов-кандидатов имеют низкую растворимость в воде.
Исследование, опубликованное в Proceedings of the National Academy of Sciences, представляет новый подход, основанный на механизме конкурентной адсорбции лекарственных молекул и воды на модифицированных поверхностях кремния. В отличие от традиционных методов, эта технология не требует химической модификации лекарств или дополнительных солюбилизирующих агентов.
Разработанные наночастицы кремния размером от 7 до 22 нанометров обладают высококривизными выпуклыми поверхностями. Ключевой особенностью является увеличенная плотность силанольных групп – до 20 OH/нм², что значительно превышает обычные показатели в 4-6 OH/нм². Это позволяет эффективно адсорбировать лекарственные молекулы в безводном состоянии и быстро высвобождать их при контакте с водой.
Тестирование технологии на ибупрофене показало впечатляющие результаты: 90% препарата высвобождалось в течение часа, тогда как кристаллическая форма за шесть часов достигала лишь 20% растворения. In vivo исследования на мышах продемонстрировали почти двукратное увеличение пиковой концентрации в плазме и в 1,5 раза большее общее воздействие препарата по сравнению с коммерческими формами.
Эффективность метода была подтверждена на 15 различных активных фармацевтических ингредиентах, включая кетопрофен, доцетаксел и фенофибрат. Улучшение растворимости варьировалось от 10 до 2000 раз по сравнению с кристаллическими формами препаратов.
Важным преимуществом технологии является её стабильность – тестирование в течение двух лет не выявило значительного снижения эффективности. Теоретические расчеты методом функционала плотности (DFT) подтвердили экспериментальные данные, показав механизм замещения адсорбированных лекарств молекулами воды.
Технология имеет существенный потенциал для фармацевтической промышленности. Использование кремния, классифицированного FDA как безопасный материал (GRAS), в сочетании с простотой масштабирования и экономической эффективностью может значительно снизить производственные затраты и требуемые дозировки лекарств, одновременно повышая их биодоступность.
Изображение носит иллюстративный характер
Исследование, опубликованное в Proceedings of the National Academy of Sciences, представляет новый подход, основанный на механизме конкурентной адсорбции лекарственных молекул и воды на модифицированных поверхностях кремния. В отличие от традиционных методов, эта технология не требует химической модификации лекарств или дополнительных солюбилизирующих агентов.
Разработанные наночастицы кремния размером от 7 до 22 нанометров обладают высококривизными выпуклыми поверхностями. Ключевой особенностью является увеличенная плотность силанольных групп – до 20 OH/нм², что значительно превышает обычные показатели в 4-6 OH/нм². Это позволяет эффективно адсорбировать лекарственные молекулы в безводном состоянии и быстро высвобождать их при контакте с водой.
Тестирование технологии на ибупрофене показало впечатляющие результаты: 90% препарата высвобождалось в течение часа, тогда как кристаллическая форма за шесть часов достигала лишь 20% растворения. In vivo исследования на мышах продемонстрировали почти двукратное увеличение пиковой концентрации в плазме и в 1,5 раза большее общее воздействие препарата по сравнению с коммерческими формами.
Эффективность метода была подтверждена на 15 различных активных фармацевтических ингредиентах, включая кетопрофен, доцетаксел и фенофибрат. Улучшение растворимости варьировалось от 10 до 2000 раз по сравнению с кристаллическими формами препаратов.
Важным преимуществом технологии является её стабильность – тестирование в течение двух лет не выявило значительного снижения эффективности. Теоретические расчеты методом функционала плотности (DFT) подтвердили экспериментальные данные, показав механизм замещения адсорбированных лекарств молекулами воды.
Технология имеет существенный потенциал для фармацевтической промышленности. Использование кремния, классифицированного FDA как безопасный материал (GRAS), в сочетании с простотой масштабирования и экономической эффективностью может значительно снизить производственные затраты и требуемые дозировки лекарств, одновременно повышая их биодоступность.
