Экспериментальный гормональный контрацептив для мужчин YCT-529 успешно прошел первые испытания на безопасность у людей. Этот безгормональный препарат показал отсутствие серьезных побочных эффектов в начальной фазе клинических исследований.
Результаты, опубликованные 22 июля в журнале Communications Medicine, вызвали большой интерес. Доктор Стефани Пейдж, эндокринолог из Университета Вашингтона, не участвовавшая в исследовании, назвала их «критически важным первым шагом к одобрению таблетки». Она подчеркнула: «Мы действительно нуждаемся в большем количестве обратимых контрацептивных методов для мужчин».
В настоящее время мужчины ограничены презервативами и вазэктомией. Хотя вазэктомия обратима, шансы на последующее зачатие сильно разнятся. Успех YCT-529 может изменить ситуацию, став первым в своем классе гормональным контрацептивом для мужчин. Как выразился Георг, это «позволит более справедливо распределить ответственность за планирование семьи и даст мужчинам репродуктивную автономию». Разработкой занимаются Колумбийский университет и компания YourChoice Therapeutics.
Принцип действия основан на блокировании белка ретиноевой кислоты рецептора альфа (RAR-α). Этот белок играет ключевую роль в формировании и созревании сперматозоидов. Обычно RAR-α активируется метаболитом витамина А. YCT-529 мешает этому связыванию, прерывая цепную реакцию, необходимую для производства спермы. Для создания препарата потребовалось изучить структуру рецептора и протестировать десятки молекул.
Доклинические испытания на мышах и приматах дали впечатляющие результаты. У мышей препарат вызывал значительное снижение выработки спермы, обеспечивая 99% эффективность в предотвращении беременности у партнерш. Бесплодие становилось обратимым в течение 4 недель после прекращения приема, фертильность восстанавливалась за 4-6 недель. У приматов количество сперматозоидов резко падало уже через 2 недели, а полное восстановление фертильности занимало 10-15 недель. Эти данные стали основой для испытаний на людях.
Первая фаза испытаний на людях включала 16 мужчин в возрасте от 32 до 59 лет. Из соображений предосторожности все участники ранее перенесли вазэктомию. Как пояснила Надя Манновиц, соучредитель и научный директор YourChoice Therapeutics, это было сделано «из-за избытка предосторожности на случай долгосрочного влияния на фертильность». Участники получали либо плацебо, либо низкую, либо высокую дозу препарата. Большинство принимали таблетку натощак, некоторые – после плотного приема пищи для изучения влияния еды на усвоение. Уровни препарата в организме достигали «достаточных значений» во всех случаях. Ожидаемая терапевтическая доза при одобрении составит 180 миллиграммов.
Предполагается, что препарат будет приниматься один раз в день, хотя это требует подтверждения в дальнейших исследованиях. Несмотря на первоначальную безопасность, более масштабные испытания необходимы для отслеживания побочных эффектов. Следующее исследование уже началось: в нем YCT-529 тестируется в течение 28 и 90 дней. Оно сфокусировано на безопасности и «изменениях показателей спермы». Участвуют мужчины с вазэктомией или те, кто твердо решил не иметь детей. Основная цель будущих крупных испытаний – доказать как безопасность, так и эффективность препарата.
Изображение носит иллюстративный характер
Результаты, опубликованные 22 июля в журнале Communications Medicine, вызвали большой интерес. Доктор Стефани Пейдж, эндокринолог из Университета Вашингтона, не участвовавшая в исследовании, назвала их «критически важным первым шагом к одобрению таблетки». Она подчеркнула: «Мы действительно нуждаемся в большем количестве обратимых контрацептивных методов для мужчин».
В настоящее время мужчины ограничены презервативами и вазэктомией. Хотя вазэктомия обратима, шансы на последующее зачатие сильно разнятся. Успех YCT-529 может изменить ситуацию, став первым в своем классе гормональным контрацептивом для мужчин. Как выразился Георг, это «позволит более справедливо распределить ответственность за планирование семьи и даст мужчинам репродуктивную автономию». Разработкой занимаются Колумбийский университет и компания YourChoice Therapeutics.
Принцип действия основан на блокировании белка ретиноевой кислоты рецептора альфа (RAR-α). Этот белок играет ключевую роль в формировании и созревании сперматозоидов. Обычно RAR-α активируется метаболитом витамина А. YCT-529 мешает этому связыванию, прерывая цепную реакцию, необходимую для производства спермы. Для создания препарата потребовалось изучить структуру рецептора и протестировать десятки молекул.
Доклинические испытания на мышах и приматах дали впечатляющие результаты. У мышей препарат вызывал значительное снижение выработки спермы, обеспечивая 99% эффективность в предотвращении беременности у партнерш. Бесплодие становилось обратимым в течение 4 недель после прекращения приема, фертильность восстанавливалась за 4-6 недель. У приматов количество сперматозоидов резко падало уже через 2 недели, а полное восстановление фертильности занимало 10-15 недель. Эти данные стали основой для испытаний на людях.
Первая фаза испытаний на людях включала 16 мужчин в возрасте от 32 до 59 лет. Из соображений предосторожности все участники ранее перенесли вазэктомию. Как пояснила Надя Манновиц, соучредитель и научный директор YourChoice Therapeutics, это было сделано «из-за избытка предосторожности на случай долгосрочного влияния на фертильность». Участники получали либо плацебо, либо низкую, либо высокую дозу препарата. Большинство принимали таблетку натощак, некоторые – после плотного приема пищи для изучения влияния еды на усвоение. Уровни препарата в организме достигали «достаточных значений» во всех случаях. Ожидаемая терапевтическая доза при одобрении составит 180 миллиграммов.
Предполагается, что препарат будет приниматься один раз в день, хотя это требует подтверждения в дальнейших исследованиях. Несмотря на первоначальную безопасность, более масштабные испытания необходимы для отслеживания побочных эффектов. Следующее исследование уже началось: в нем YCT-529 тестируется в течение 28 и 90 дней. Оно сфокусировано на безопасности и «изменениях показателей спермы». Участвуют мужчины с вазэктомией или те, кто твердо решил не иметь детей. Основная цель будущих крупных испытаний – доказать как безопасность, так и эффективность препарата.
